Syntéza nových derivátů s pyrrolo[2,3-d]pyrimidinovým sketelem – Bc. Vendula Tichavská

Anotace:

Sloučeniny obsahující pyrrolo[2,3-d]pyrimidinový skelet jsou stále více zkoumány, a to v souvislosti s jejich prokazatelnou biologickou aktivitou. Řada z nich vykazuje vysokou inhibiční aktivitu vůči různým typům proteinkináz, což by mohlo vést k vývoji nových léčiv proti různým nádorovým onemocněním (například akutní myeloidní leukémii, rakovině nosohltanu, tlustého střeva, prsu nebo mozku). Cílem předložené diplomové práce byla optimalizace metody přípravy derivátů pyrrolo[2,3-d]pyrimidinum a to buď konvenční, nebo mikrovlnami asistovanou syntézou. Dalším cílem bylo připravit sérii 4,7-disubstiuovaných pyrrolo[2,3-d]pyrimidinů s dosud nepopsanou strukturou. Všechny připravené látky byly plně charakterizovány pomocí metod strukturní analýzy (GC-MS, ESI-MS, NMR a IR). …víceméně

Abstract:

Compounds bearing pyrrolo[2,3-d]pyrimidine ring are increasingly being investigated because of their demonstrable biological activity. Many of them exhibit a high inhibitory activity against number of proteinkinases, which could lead to the development of new drugs against various cancers such as acute myeloid leukemia, nasopharyngeal, colon, breast or brain cancer. The aim of this diploma thesis was to optimize the synthesis of pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives using both conventional and microwave-assisted synthesis. Furthermore, six new 4,7-disubstituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines was synthesized. All prepared compounds were fully characterized using spectral methods (e.g. GC-MS, ESI-MS, NMR or IR). …víceméně