Inhibice cholinesteráz vybranými sulfonamidy – Bc. Barbora Dratvová

Anotace:

Tématem této diplomové práce je inhibice cholinesteráz vybranými sulfonamidy. Teoretická část práce je věnována popisu obecného charakteru cholinesteráz, popisu jejich struktury a funkce a také popisu a dělení jejich inhibitorů. Část práce je věnována Alzheimerově chorobě, procesům, které vedou k jejímu vzniku, příznakům, diagnostice a terapii. Nakonec jsou v teoretické části popsány metody stanovení aktivity a inhibice cholinesteráz. V experimentální části je popsáno praktické řešení stanovení aktivity enzymů, stanovení hodnot IC50 zkoumaných inhibitorů, stanovení kinetických parametrů inhibované reakce, inhibičních konstant a typu inhibice a v neposlední řadě také stanovení rozdělovacího koeficientu v soustavě n-oktanol:voda a určení polárního povrchu molekuly. …víceméně

Abstract:

This thesis is focused on the determination of inhibitory activity of selected novel sulfonamides. The theoretical part of this thesis contains description of cholinesterase characteristics, its structure and function. It also describes its inhibitors and divides them into different groups according to their characteristic mechanism of inhibition. A part of the thesis is dedicated to description of the Alzheimer's disease, the process leading to the condition, symptoms, diagnostics and available therapy. Lastly, the methods of enzyme activity and inhibition determination are described. The experimental part consists of practical approach to the enzyme activity determination, determination of IC50 of examined inhibitors, determination of kinetic parameters of inhibited reactions, dissociation constants and type of inhibition of given inhibitors. Finally, the partition coefficient between n-octanol and water and topological polar surface area are established. …víceméně