Syntéza a reaktivita 1,4-diazepin-1-on azaheterocyklických systémů

Bc. Vít MORÁVEK

Bachelor's thesis

Synthesis and reactivity of azaheterocyclic systems containing 1,4-diazepan-2-one motif

Abstract:

The aim of this thesis is synthesis and preliminary evaluation of azaheterocycle fused 1,4-diazepin-1-ones as potencial CDK inhibitors. Theoretical part summarizes general description of cyclin-dependent kinases (CDK) followed by a synthesis overview of azaheterocyclic compounds with a diazepine motif. The experimental part of the thesis is focused mainly on the synthesis and characterisation of selected azaheterocyclic 1,4-diazepin-1-ones. Finally, all prepared final compounds are screened for inhibitory activity against CDK, namely, CDK2 and CDK5.

Abstract:

Cílem této práce je syntéza a předběžná evaluace azaheterocyklických 1,4-diazepin-1-onů jako potencionálních inhibitorů cyklin-dependentních kináz (CDK). Teoretická část shrnuje obecný popis CDK a přehled syntézy azaheterocyklických látek s diazepinovým kruhem. Praktická část je zaměřena naorganickou syntézu a popis vybraných azaheterocyklických 1,4-diazepin-1-onů. Všechny finální připravené látky jsou testovány na inhibiční aktivitu proti CDK a to CDK2 a CDK5.

Keywords

Alkylace, azaindol, benzimidazol, cyklin-dependentní kinázy, diazepin, indol, jodace.

Jazyk práce: English

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 21. 5. 2021

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 17. 6. 2021
• Vedúci: Dr. Asta Žukauskaite

Palacký University Olomouc

Faculty of Science

Bachelor programme / odbor:
Biology / Experimental Biology