Příprava nových typů reaktivátorů butyrylcholinesterázy

Eliška Prchalová

Bakalářská práce

Preparation of new types reactivators of butyrylcholinesterase

Anotace:

Ve své bakalářské práci se zabývám syntézou nových typů potenciálních reaktivátorů butyrylcholinesterasy. V teoretické části jsem porovnala acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu, zároveň jsem popsala jejich inhibici a reaktivaci. Dále jsem uvedla komerčně používané reaktivátory inhibované acetylcholinesterasy. V praktické části je uvedena příprava výchozí látky a sady osmi potenciálních reaktivátorů, které obsahují pyridin-2-aldoximovou část na jednom konci diethyletherového řetězce a na druhém konci se liší navázaným heterocyklickým kruhem (pyridin, nikotinamid, isonikotinamid, chinolin, isochinolin, 4-terc-butylpyridin, 4-methylpyridin, 4-fenylpyridin). Struktura připravených sloučenin byla ověřena pomocí NMR a MS analýz. Připravené sloučeniny budou dále in vitro biologicky testovány na reaktivaci inhibované butyrylcholinesterasy.

Abstract:

The bachelor thesis deals with the synthesis of new types of potent reactivators used for treatment of butyrylcholinesterase in case of neurotoxic poisoning. The theoretical part compares acetylcholinesterase to butyrylcholinesterase, moreover inhibition and reactivation of these cholinesterases is described. In this thesis are mentioned commertially used reactivators of inhibited acetylcholinesterase. The practical part covers synthesis of the starting compound and a line of eight potential reactiators with piridine-2-aldoxime group on one end of the connecting diethylether chain and heterocyclic ring on the other end of the chain (pyridine, nicotinamide, isonicotinamide, quinoline, isoquinoline, 4-tert-butylpyridine, 4-methylpyridine, 4-phenylpyridine). Expected structures were verified via NMR and MS analysis. Synthetised compounds will be in vitro biologically tested on their reactivation ability of butyrylcholinesterase.

Klíčová slova

acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa, reaktivátory, oximy, pyridin-2-aldoxim

Keywords

acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, reactivators, oximes, pyridine-2-aldoxime

Jazyk práce: čeština

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 11. 5. 2018

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 5. 6. 2018
• Vedoucí: RNDr. Dávid Maliňák, PhD.
• Oponent: PharmDr. Ondřej Benek, Ph.D.

Univerzita Hradec Králové

Přírodovědecká fakulta

Bakalářský studijní program / obor:
Chemie / Chemie