Příprava karbamátů R-1-(6-fluorobenzthiazol-2-yl)ethanaminu a stanovení jejich inhibičních aktivit vůči enzymům

Bc. Hana Kozubíková

Master's thesis

Synthesis of 1-[(1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanamine carbamates and determination their inhibition activities to enzymes

Anotácia:

Bylo syntetizováno 18 nových karbamátů na bázi (1R)-1-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)ethanaminu. Připravené karbamáty byly charakterizovány bodem tání a NMR spektrometrií. Čistota připravených látek byla ověřena elementární analýzou. Z výsledků spekter vyplývá, že vytvořené karbamáty odpovídají předpokládané struktuře. U připravených karbamátů byla stanovena inhibice acetylcholinesterázy a butyrylcholinesterázy. Ze stanovení IC50 plyne, že většina nově připravených karbamátů vykazuje velmi dobrou aktivitu vůči oběma testovaným enzymům.

Abstract:

The 18 new carbamates based on (1R) -1 - (6-fluoro-1 ,3-benzothiazol-2-yl) ethanamine were synthesized Prepared carbamates were characterized by melting point and NMR spectrometry. The purity of prepared compounds were verified by elemental analysis. The results of spectra showed, that prepared carbamates correspond with the expected structure. The carbamates were prepared for the determination of inhibitory concentration of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. The determination of IC50 shows that most of the newly prepared carbamates have very good activity against both tested enzymes.

Kľúčové slová

karbamáty, Alzheimerova choroba, acetylcholinesteráza, butyrylcholinesetráza

Jazyk práce: Czech

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 4. 5. 2011

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 31. 5. 2011
• Vedúci: Ing. Vladimír Pejchal, Dr.

University of Pardubice

Faculty of Chemical Technology

Master programme / odbor:
Special Chemical and Biological Programmes / Analysis of Biological Materials