Studium stability antikoagulancia Dabigatranu v kyselém a bazickém prostředí.

Ing. Veronika Hladíková

Bakalářská práce

Study of stability of anticoagulant dabigatran in acid and alkaline medium.

Anotace:

První část této bakalářské práce se zabývá literární rešerší popisující vlastnosti léku na srážení krve Dabigatran etexilátu a jeho farmakologicky aktivní formy Dabigatranu. Dále je popsán mechanismus srážení krve, vlastnosti léku, jeho farmakokinetické parametry a jeho příprava. Druhá, experimentální část, popisuje sloučeniny vzniklé alkalickou a kyselou hydrolýzou. Bylo zjištěno, že hlavní hydrolytické produkty vznikají štěpením esterové a karbamátové vazby Dabigatran etexilátu. V menší míře se uplatňuje i štěpení amidické vazby. Kinetickým pokusem bylo prokázáno, že uvedené hydrolytické procesy jsou velmi pomalé ? vyžadují min. 24 hod. při laboratorní teplotě ? a svědčí tak o vysoké stabilitě Dabigatranu.

Abstract:

The first part of the bachelor work describes properties of the anticoagulant drug Dabigatran etexilate and its pharmaceutically active form Dabigatran, mechanism of blood clotting, pharmacokinetics parameter and preparation of this drug. The second experimental part describes compounds produced by alkaline and basic hydrolysis. It was found that major hydrolytic products are generating by fission esther and carbamate bind of Dabigatran. The destruction of amidine bind is applied in a lesser extent. It was proven by kinetic experiment that hydrolytic processes are very slow ? they require at least 24 hours at room temperature ? and testify to the high stability of Dabigatran.

Klíčová slova

Hemokoagulace, proléčivo, dabigatran, dabigatran etexilát

Jazyk práce: čeština

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 22. 6. 2012

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 27. 8. 2012
• Vedoucí: doc. Ing. Jiří Hanusek, Ph.D.

Univerzita Pardubice

Fakulta chemicko-technologická

Bakalářský studijní program / obor:
Farmakochemie a medicinální materiály / Farmakochemie a medicinální materiály