Příprava nových sloučenin na bázi thieno[3,2-b]pyridinu

Bc. Tadeáš Kubina

Bachelor's thesis

Synthesis of new compounds with the theino[3,2-b]pyridine core

Abstract:

Od přelomu 21. století je velká část farmaceutického průmyslu aktivně zapojena do hledání nových biologicky aktivních sloučenin působících na proteinové kinázy. Účinné inhibitory některých kináz mají potenciál významně prodloužit život pacientů se závažným onemocněním, o čemž svědčí například i úspěch Imatinibu, jednoho z prvních kinázových inhibitorů. V této práci využíváme thieno[3,2-b]pyridin jako základ nových derivátů disubstituovaných v pozicích 3 a 5, které jsou připraveny pomocí paladiem katalyzovaných reakcí. Některé námi připravené sloučeniny vykazují vysokou účinnost vůči vybraným dosud málo prozkoumaným kinázám.

Abstract:

Since the turn of the 21st century, a significant part of the pharmaceutical research has been dedicated to searching for new biologically active compounds targeting protein kinases. High-quality kinase inhibitors have the potential to significantly pro-long the life of patients with serious disease, as evidenced by the success of Imatinib, one of the first kinase inhibitors. In this work, we utilized the thieno[3,2-b]pyridine scaffold to prepare new disubstituted derivatives at positions 3 and 5 with use of palladium-catalysed reactions. Some newly prepared compounds showed high activ-ity against selected underexplored protein kinases.

Keywords

thieno[3,2-b]pyridin, bílkovina, kináza, inhibitor, Buchwald-Hartwig, Suzuki-Miyaura, syntéza, heterocykly, biologická aktivita, chemická sonda

Language used: English

Date on which the thesis was submitted / produced: 29. 5. 2024

Thesis defence

• Date of defence: 26. 6. 2024
• Supervisor: doc. Mgr. Kamil Paruch, Ph.D.
• Reader: Mgr. Jakub Švenda, PhD.

Masaryk University

Faculty of Science

Bachelor programme / field:
Chemistry / Chemistry