Příprava nových sloučenin na bázi thieno[3,2-b]pyridinu

Bc. Tadeáš Kubina

Bakalářská práce

Synthesis of new compounds with the theino[3,2-b]pyridine core

Anotace:

Od přelomu 21. století je velká část farmaceutického průmyslu aktivně zapojena do hledání nových biologicky aktivních sloučenin působících na proteinové kinázy. Účinné inhibitory některých kináz mají potenciál významně prodloužit život pacientů se závažným onemocněním, o čemž svědčí například i úspěch Imatinibu, jednoho z prvních kinázových inhibitorů. V této práci využíváme thieno[3,2-b]pyridin jako základ nových derivátů disubstituovaných v pozicích 3 a 5, které jsou připraveny pomocí paladiem katalyzovaných reakcí. Některé námi připravené sloučeniny vykazují vysokou účinnost vůči vybraným dosud málo prozkoumaným kinázám.

Abstract:

Since the turn of the 21st century, a significant part of the pharmaceutical research has been dedicated to searching for new biologically active compounds targeting protein kinases. High-quality kinase inhibitors have the potential to significantly pro-long the life of patients with serious disease, as evidenced by the success of Imatinib, one of the first kinase inhibitors. In this work, we utilized the thieno[3,2-b]pyridine scaffold to prepare new disubstituted derivatives at positions 3 and 5 with use of palladium-catalysed reactions. Some newly prepared compounds showed high activ-ity against selected underexplored protein kinases.

Keywords

thieno[3,2-b]pyridin, bílkovina, kináza, inhibitor, Buchwald-Hartwig, Suzuki-Miyaura, syntéza, heterocykly, biologická aktivita, chemická sonda

Jazyk práce: angličtina

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 29. 5. 2024

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 26. 6. 2024
• Vedoucí: doc. Mgr. Kamil Paruch, Ph.D.
• Oponent: Mgr. Jakub Švenda, PhD.

Masarykova univerzita

Přírodovědecká fakulta

Bakalářský studijní program / obor:
Chemie / Chemie