Studium syntézy a biologické aktivity vybraných derivátů 2-substituovaných-9-cyklopentyl-6-biarylamino-9H-purinu.

Růžena PADRTOVÁ

Bachelor's thesis

The Study of Synthesis and Biological Activity of Selected 2-Substituted-9-cyclopentyl-6-biarylamino-9H-purine Derivatives.

Anotácia:

Práce je soustředěna na studium přípravy a biologických účinků nových 2,6,9-trisubstituovaných purinových inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDKs) odvozených od struktury roskovitinu. Teoretická část zahrnuje literární rešerši o roli CDKs a několika strukturně různých i velmi podobných typů CDKs inhibitorů se zaměřením na způsob přípravy, selektivitu, biologickou aktivitu a možné terapeutické využití. Exprerimentální část je věnována třístupňové syntéze 4 nových 2,6,9-trisubstituovaných purinových CDK inhibitorů, které jsou v poloze C2 substituovány trans-1,4-diaminocyklohexylamino skupinou, v poloze N9 cyklopentylem a v poloze C6 různými amino-deriváty.

Abstract:

The work is focused on the study of preparation and biological effects of new 2,6,9-trisubstituted purine inhibitors of cyclin-dependent kinases (CDKs), derived from the structure of roscovitine. The theoretical part includes a literature review about role of CDKs and several types of CDKs inhibitors with similar or different structure core, with a focus on methods of preparation, selectivity, biological activity and possible therapeutic use. The experimental part is devoted to three-steps synthesis of four new 2,6,9-trisubstituted purine inhibitors of CDKs with trans-1,4-diaminocyclohexylamino group at the C2 position, cyclopenthyl at the N9 position and various amino-derivatives at the C6 position.

Kľúčové slová

cyklin-dependentní kinázy, inhibitory cyklin-dependentních kináz, 2, 6, 9-trisubstituované puriny, antiproliferační účinky, roskovitin, bioisostery, protinádorové účinky

Jazyk práce: Czech

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 20. 5. 2015

Zverejniť od: 19. 5. 2016

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 10. 6. 2015
• Vedúci: RNDr. Tomáš Gucký, Ph.D.

PALACKÝ UNIVERSITY OLOMOUC

Faculty of Science

Bachelor programme / odbor:
Chemistry / Bioorganic Chemistry