Kombinace glitazonu a inhibitoru cholinesteras do jedné molekuly jako nová potenciální terapeutika v léčbě Alzheimerovy nemoci

Vojtěch Schmeiser

Diplomová práce

Combination of glitazone moiety and cholinesterase inhibitor in a single molecule as novel potential therapeutics in Alzheimers disease therapy

Anotace:

Cílem dané diplomové práce byla syntéza a molekulární docking potenciálních terapeutik v léčbě Alzheimerovy nemoci. Design připravovaných sloučenin vycházel z tzv. „multi-target-directed ligand“ strategie, kdy jako funkční farmakofory byly zvoleny glitazon, methyl piperidin-4-karboxylát, jenž je zodpovědný za inhibiční účinek donepezilu vůči acetylcholinesterase, a takrin. Tato diplomová práce je rozdělena na část teoretickou, ve které jsou shrnuty obecné poznatky o Alzheimerově chorobě (historie, příznaky, diagnóza a léčba) a část experimentální, ve které je popsán design, vlastní syntéza navržených molekul a molekulární docking připravených sloučenin do aktivního místa acetylcholinesterasy. Na konci jsou pak uvedeny závěry vyplývající z poznatků získaných v rámci rešerše teoretické části a z dat z části experimentální.

Klíčová slova

Alzheimerova nemoc, acetylcholinesterasa, takrin, donepezil, glitazon, multi-target-di-rected ligandy

Jazyk práce: čeština

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 12. 5. 2020

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 11. 6. 2020
• Vedoucí: Mgr. Eugenie Nepovimová, Ph.D.
• Oponent: RNDr. Dávid Maliňák, PhD.

Univerzita Hradec Králové

Přírodovědecká fakulta

Magisterský studijní program / obor:
Chemie / Bioorganická chemie a toxikologie škodlivin