Syntéza nových derivátů benzoxazol-pyrimidinů s potenciální biologickou aktivitou

Tereza ADÁMKOVÁ

Bachelor's thesis

Synthesis of new benzoxazol-pyrimidines derivatives with potent biological activity

Anotácia:

Předložená bakalářská práce je zaměřena na design a syntézu nových derivátů benzoxazol-pyrimidinů a studium jejich biologické aktivity. Teoretická část se nejprve zabývá již publikovanými syntetickými přístupy vedoucí k benzoxazol-pyrimidinům, dále jsou zde diskutovány zajímavé biologické vlastnosti benzoxazolů, pyrimidinů a následně jejich konjugátů, z nichž některé deriváty jsou farmaceuticky používaná léčiva. Na základě těchto poznatků jsme se rozhodli připravit sérii nových konjugátů benzoxazol-pyrimidinu a zjistit jejich biologickou aktivitu se zaměřením na aktivitu antibakteriální a antimykobakteriální. Syntetická část práce je rozdělena do dvou kapitol. První využívá klasickou roztokovou syntézu, kterou se podařilo připravit celkem 5 finálních konjugátů. Druhá kapitola popisuje využití syntézy na pevné fázi, kde se podařilo připravit jednu finální látku.

Abstract:

The submitted bachelor thesis is focused on the design and synthesis of new benzoxazole-pyrimidine derivatives and the study of their biological activity. In the theoretical part, attention is paid to already published synthetic approaches leading to benzoxazole-pyrimidines, followed by a description of interesting biological properties ofbenzoxazoles, pyrimidines, and subsequently their conjugates, some of which are pharmaceutically used drugs. Based on this knowledge, we decided to prepare a series of new benzoxazole-pyrimidine conjugates and determine their biological activity with a focus on antibacterial and antimycobacterial activity. The synthetic part of the work is divided into two chapters. The first uses a classical solution synthesis, which managed to prepare a total of 5 final conjugates. The second chapter describes the use of solid-phase synthetic approach.

Kľúčové slová

pyrimidiny, benzoxazoly, konjugáty, pevná fáze, antibakteriální aktivita

Jazyk práce: Czech

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 15. 6. 2020

Obhajoba závěrečné práce

• Vedúci: RNDr. Lucie Brulíková, Ph.D.

Palacký University Olomouc

Faculty of Science

Bachelor programme / odbor:
Chemistry / Bioorganic Chemistry and Chemical Biology