Syntéza a biologická aktivita potenciálních profarmak purinových ribosidů

Vlasta MATUŠKOVÁ

Bachelor's thesis

Synthesis and biological activity of potencial purine riboside prodrugs

Anotácia:

Fytohormony cytokininy podporují dělení rostlinných buněk. Z chemického hlediska se jedná o N6-substituované adeniny a adenosiny. Některé ribosidy jsou také toxické pro řadu nádorových linií a jejich protinádorová aktivita byla také pozorována v xenograftových modelech. Známým problémem je nízká biologická dostupnost těchto látek daná přítomností ribózy. Cílem této práce bylo připravit "prodrug" vybraných cytokininů umožňující lepší penetraci do tkání. Připravené látky byly testovány na vybraných nádorových liniich.

Abstract:

Phytohormones cytokinins, N6-substituted adenins and adenosins, induce division of plant cells. Some ribosides are toxic for a range of cancer cell lines. Their anti-cancer activity has also been observed in mouse xenograft models. A low bioavailability due to the ribose moiety is a known drawback of the compounds. The aim of this Thesis was the ynthesis of the prodrugs of seleceted cytokinins with an improved tissue penetration. The prepared compounds were tested on selected cancer cell lines.

Kľúčové slová

cytokininy, selektivní deprotekce, prodrug, nukleosidy, cytotoxicita, o-topolin ribosid, protinádorová léčiva

Jazyk práce: Czech

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 15. 5. 2014

Zverejniť od: 31. 12. 2999

Obhajoba závěrečné práce

• Vedúci: RNDr. Marek Zatloukal, Ph.D.

PALACKÝ UNIVERSITY IN OLOMOUC

Faculty of Science

Bachelor programme / odbor:
Chemistry / Bioorganic Chemistry