Hodnocení cytotoxicity nově syntetizovaných modulátorů cholinesteráz

Bc. Michaela Válková

Master's thesis

Evaluation of Cytotoxicity of Newly Synthesized Modulators of Cholinesterase Activity

Abstract:

Tato diplomová práce se zabývá hodnocením cytotoxicity nově syntetizovaných modulátorů cholinesteras. Zvolenými látkami byly deriváty kyseliny čtvercové, takrinu a 7-metoxytakrinu. Takrin a 7-metoxytakrin jsou inhibitory acetylcholinesterasy určené pro léčbu Alzheimerovi choroby, ačkoliv v případě takrinu se již od jeho podávání ustoupilo, kvůli jeho nežádoucím účinkům. První část je zaměřena na Alzheimerovu chorobu, její patogenezi, příznaky, diagnostiku a terapii. Druhá část je věnována provedení experimentu (tzn. pasážování buněk, provedení MTT testu, apod.). V závěru práce jsou uvedeny a zhodnoceny toxikologické indexy a dávkově závislé křivky u jednotlivých testovaných sloučenin.

Abstract:

This diploma thesis evaluates the cytotoxicity of newly synthesized modulators of cholinesterase. The chosen compounds were the derivates of squaric acid, tacrine and 7-methoxytacrine. Tacrine and 7-methoxytacrine are acetylcholinesterase inhibitors used for the treatment of Alzheimer's disease. Due to adverse effects, tacrine has been withdrawn from the market. In the first chapter, the author therefore describes Alzheimer's disease and associated pathogenesis, symptoms, diagnosis, and therapy. The second part is focused on the experiment (i. e. passaging of cells, MTT test, etc.). At the end of the work, toxicological indexes and dose-depent curves of individual test compounds are presented and evaluated.

Keywords

Alzheimerova choroba, takrin, 7-metoxytakrin, kyselina čtvercová, cholinesterasy, MTT test

Language used: Czech

Date on which the thesis was submitted / produced: 9. 5. 2019

Thesis defence

• Date of defence: 5. 6. 2019
• Supervisor: pplk. doc. MUDr. Jaroslav Pejchal, Ph.D. et Ph.D.

University of Pardubice

Faculty of Chemical Technology

Master programme / field:
Special Chemical and Biological Programmes / Analysis of Biological Materials