Příprava derivátů pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinu s potenciální CDK inhibiční aktivitou

Bc. Jakub HAVLÁSEK

Diplomová práce

The preparation of derivatives of pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazine with potential CDK inhibitory activity.

Anotace:

Diplomová práce se zaměřuje na syntézu pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinových derivátů, které mají potenciální inhibiční aktivitu vůči cyklin-dependentním kinázám. Teoretická část shrnuje základní poznatky o cyklin-dependentních kinázách a jejich nejvýznamnějších inhibitorech, dále pak obsahuje přehled významných purinových bioisosterů ve vztahu k cyklin-dependentním kinázám a především se zaměřuje na doposud publikované informace týkající se biologické aktivity a syntézních přístupů pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinů. Experimentální část se věnuje syntézním postupům vedoucí k přípravě nových pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazinových derivátů a uvádí také inhibiční a antiproliferační aktivitu vybraných derivátů.

Abstract:

This thesis focuses on the synthesis of pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazine derivatives, which have potential inhibitory activity against cyclin-dependent kinases. The theoretical part summarizes the basic knowledge about cyclin-dependent kinases and their most important inhibitors, further includes a summary of significant purine bioisosteres in relation to cyclin-dependent kinases, and focuses primarily on the previously published information about biological activity and synthesis approaches of pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazines. The experimental part deals with synthesis procedures leading to the preparation of new pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazine derivatives and also shows the inhibitory and antiproliferative activity of selected derivatives.

Klíčová slova

cyklin-dependentní kinázy, inhibitory cyklin-dependentních kináz, purinové bioisostery, pyrazolo[1, 5-a]-1, 3, 5-triaziny

Jazyk práce: čeština

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 9. 5. 2018

Obhajoba závěrečné práce

• Vedoucí: RNDr. Tomáš Gucký, Ph.D.

UNIVERZITA PALACKÉHO V OLOMOUCI

Přírodovědecká fakulta

Magisterský studijní program / obor:
Biologie / Experimentální biologie