Syntéza biskvartérních inhibitorů acetylcholinesterasy s lipofilními substituenty

Karolína JAKLOVÁ

Bachelor's thesis

Synthesis of bisquaternary inhibitors of acetylcholinesterase with lipophilic substituents

Anotácia:

Sloučeniny se schopností reverzibilně inhibovat acetylcholinesterasu mohou najít své uplatnění např. v terapii glaukomu, atonie gastrointestinálního traktu či Alzheimerovy choroby. Sloučeniny s periferním působením jsou potom významnou součástí terapie autoimunitního onemocnění myasthenia gravis, které se projevuje slabostí příčně pruhovaných svalů. Cílem práce bylo připravit řadu symetrických biskvartérních sloučenin s různými lipofilními substituenty na pyridinových jádrech a testovat jejich schopnost inhibovat acetylcolinesterasu a butyrylcholinesterasu in vitro.

Abstract:

Compounds with the ability to reversibly inhibit acetylcholinesterase can find their use for example in the therapy of glaucoma, gastrointestinal atony or Alzheimer's disease. Specific compounds with peripheral activity are important part of the pharmacological management of autoimmune disease myasthenia gravis which manifests mainly as weakness of striated muscles. The aim of the thesis is to synthesize a series of bisquaternary compounds with various lipophilic substituents on pyridine rings and to test their ability to inhibit acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro.

Kľúčové slová

Acetylcholinesterasa, acetylcholin, myasthenia gravis, butyrylcholinesterasa, inhibitory acetylcholinesterasy.

Jazyk práce: Czech

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 27. 6. 2016

Obhajoba závěrečné práce

• Vedúci: PharmDr. Markéta Švarcová, Ph.D.

JAN EVANGELISTA PURKYNĚ UNIVERSITY IN ÚSTÍ NAD LABEM

Faculty of Science

Bachelor programme / odbor:
Chemistry / Toxicology and Hazardous Waste Analysis