Biologicky aktivní komplexy přechodných kovů používané v lékařství

Lucie HANOUSKOVÁ

Bachelor's thesis

Biologically active complexes of transition metals used in medicine

Anotácia:

Uvedená bakalářská práce pojednává o biologicky aktivních komplexech používaných v lékařské praxi, ale i o takových, které jsou zatím pouze v klinickém testování, nebo jejich testování in vitro přineslo uspokojivé výsledky. Hlavní kapitolu tvoří v současné době nejpoužívanější cytostatika, cis-platina a její deriváty karboplatina, oxaliplatina a nedaplatina, ale i další. Dále práce pojednává o komplexních sloučeninách palladia, titanu, ruthenia a o jejich cytostatických účincích. Ruthenium tvoří dva zajímavé komplexy, NAMI-A a KP1019. Každý z těchto komplexů působí v jiné fázi růstu rakovinných buněk. Zatímco KP1019 je aktivní pro léčbu primárních nádorů, NAMI-A vykazuje výsledky při použití na pokročilá stádia rakoviny kdy již došlo k metastázování. Zařazeny byly i sloučeniny zlata, z nichž nejznámější je Auranofin ? komplex používaný na léčbu artritidy. Dalšími zajímavými sloučeninami jsou komplexy vanadu použitelné pro léčbu diabetu. Dále také nitroprusid sodný - komplex železa, používaný pro své vazodilatační účinky, nebo chloroquinové deriváty ferrocenu- Ferroquin, který je ve druhé fázi klinických testů proti malárii. V neposlední řadě stojí také technecium, jehož komplexy jsou používány jako kontrastní látky. Další zajímavou částí práce je kapitola pojednávající o některých komplexních sloučeninách, které mají potencionální aktivitu. Tyto látky byly připraveny a podrobeny analýzám z důvodu, že u nich aktivita byla předem předpokládána např. na základě izostrukturnosti nebo izoelektronových vlastností s již připravenými komplexními sloučeninami, které aktivní jsou, ba jsou třeba již v klinických testech, nebo používané. V experimentální části této práce jsou uvedeny čtyři ligandy, které byly připraveny. Konkrétně se jedná o kinetin a jeho tři deriváty. Ligandy byly poté koordinovány na kovová jádra platiny nebo palladia. Podařilo se připravit pět komplexních sloučenin, které byly podrobeny bližší analýze a byla tak jednoznačně prokázáno jejich strukturní uspořádání.

Abstract:

This thesis deals with the biologically active complexes which are currently applied in medical practice, clinically tested or have brought positive results when applied in vitro. Great attention is dedicated to the most used cytostatics, cis-platin, and its derivatives carboplatin, oxaliplatin, nedaplatin, etc. This paper takes a closer look also on complex compounds of palladium, titanium, ruthenium, and their cytostatic effects. Especially ruthenium is interesting for its extraordinary complexes, NAMI-A and KP1019. Each of these complexes operates at a different stage of growth of cancer cells. While KP1019 is active for the treatment of primary tumors, NAMI-A shows the results using the advanced stages of cancer where metastasis has occurred. This paper focuses also on gold compounds from which the most famous is Auranofin - complex used to cure arthritis. Other interesting compounds are vanadium complexes applicable for the treatment of diabetes or sodium nitroprusside - a complex of iron, used for its vasodilating effects or ferrocene derivatives Chloroquin - Ferroquin that is clinically tested against malaria. Importanant is also technecium. Its complexes are used as contrast agents. Furthermore, one chapter of this paper is dedicated to the complex compounds that have potential activity. These compounds were prepared and analyzed because of the potential activity which was previously assumed based on its isostructural or isoelectronic attributes together with already prepared complex compounds that are active or even are already applied in clinical testing?s. There are four ligands in the experimental part of this paper which have been prepared for the purposes of this work - kinetin and its three derivatives. These ligands were then coordinated into the metal core of platinum or palladium. Finally, five complexes were prepared and analyzed. The analysis proved clearly demonstrated their structural arrangements.

Kľúčové slová

komplexy, platina, titan, zlato, ruthenium, vanad, technecium, železo, kinetin

Jazyk práce: Czech

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 26. 4. 2012

Zverejniť od: 26. 4. 2012

Obhajoba závěrečné práce

• Vedúci: Mgr. Radka Novotná

PALACKÝ UNIVERSITY IN OLOMOUC

Faculty of Science

Bachelor programme / odbor:
Chemistry / Chemistry