Studium kinetiky a mechanismu inhibice cholinesteráz novými inhibitory

Mgr. Katarína Vorčáková

Master's thesis

Study of kinetics and mechanism of cholinesterases inhibition by new inhibitors

Anotácia:

Bola študovaná kinetika neinhibovaných a inhibovaných hydrolýz acetylcholinu a acetylthiocholinu pomocou dvoch typov enzýmov, acetylcholinesterasy a butyrylcholinesterasy. Na ich sledovanie boli použité dve nezávislé metódy, Ellmanová metóda a pH-statová metóda. Celkovo 12 nových inhibítorov (karbamáty) bolo použitých na sledovanie inhibovaných hydrolýz. Ďalej boli stanovené rozdeľovacie koeficienty log Pow študovaných inhibítorov v sústave n-oktanol:voda a bola sledovaná anticholinesterasova aktivita daných inhibítorov, vyjadrená pomocou indexu IC50.

Abstract:

Kinetics of non-inhibited and inhibited hydrolyses of acetylcholine and acetylthicholine by two types of enzyme, acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase, were studied. There were used two methods for determination of enzymatic hydrolysis, Ellman´s and pH-stat method. There were used 12 inhibitors (carbamates) for the study of inhibited hydrolysis. Then, the partition coefficients log Pow of studied inhibitors in system n-octanol:water were determined and anticholinesterase activity of chosen inhibitors was tested. This property was characterized by the value of index IC50.

Kľúčové slová

cholinesterasy, karbamáty, Alzheimerová choroba, inhibície cholinesteras

Jazyk práce: Czech

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 27. 4. 2011

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 1. 6. 2011
• Vedúci: Mgr. Šárka Štěpánková, Ph.D.

University of Pardubice

Faculty of Chemical Technology

Master programme / odbor:
Special Chemical and Biological Programmes / Analysis of Biological Materials