Syntéza nových biskvartérních reaktivátorů cholinesteras obsahujících pyridindikarboxamidovou složku

Bc. Eliška Prchalová

Diplomová práce

Synthesis of novel bisquaternary cholinesterase reactivators containing pyridinedicarboxamide component

Anotace:

Tato diplomová práce se zabývá syntézou nových typů potenciálních reaktivátorů cholinesteras. V teoretické části je porovnaná acetylcholinesterasa a butyrylcholinesterasa, zároveň je popsána jejich inhibice a reaktivace. Je zde popsaná terapie při otravách organofosforovými sloučeninami. Dále jsou uvedeny komerčně používané reaktivátory inhibovaných cholinesteras. V praktické části je uvedena příprava výchozích látek a sady šesti potenciálních reaktivátorů, které obsahují pyridindikaboxamidovou složku. Struktura připravených sloučenin byla ověřena pomocí NMR a MS analýz. Připravené sloučeniny budou dále in vitro biologicky testovány na reaktivaci inhibovaných cholinesteras.

Abstract:

The diploma thesis deals with the synthesis of new types of potent reactivators used for reactivation of cholinesterases. The theoretical part compares acetylcholinesterase to butyrylcholinesterase, moreover inhibition and reactivation of these cholinesterases is described. In this thesis is described therapy used for organophosphates poisoning. The thesis mentions commercially used reactivators of inhibited cholinesterases. The practical part covers synthesis of starting compounds and a line of six potential reactivators with pyridindicarboxamide group. Synthesized compounds were verified via NMR and MS analysis. Synthesized compounds will be in vitro biologically tested on their reactivation ability of inhibited cholinesterases.

Klíčová slova

acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa, reaktivátory, oximy, pyridindikarboxamid

Keywords

acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, reactivators, oximes, pyridinedicarboxamide

Jazyk práce: čeština

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 3. 8. 2020

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 24. 8. 2020
• Vedoucí: RNDr. Dávid Maliňák, PhD.
• Oponent: RNDr. Miroslav Psotka, PhD.

Univerzita Hradec Králové

Přírodovědecká fakulta

Magisterský studijní program / obor:
Chemie / Bioorganická chemie a toxikologie škodlivin