Studium kompetitivních vazeb mezi léčivy a proteiny s využitím kapilární elektroforézy

Bc. Hana Nevídalová

Master's thesis

Study of competitive binding between drugs and proteins using capillary electrophoresis

Anotácia:

Po vstupu do krve, se léčiva vážou na plazmatické proteiny, zejména na albumin. Tyto interakce mají velký vliv na farmakokinetické i farmakodynamické vlastnosti léčiv. Vazba na proteiny může být ovlivněna také kompetujícím léčivem. Proto je při vývoji a testování nových léčiv kladen důraz na podrobné prostudování těchto dějů. Síla vazby mezi léčivy a proteiny se vyjadřuje pomocí vazebné konstanty, která může být stanovena různými metodami. Často využívanou metodou je kapilární elektroforéza, kvůli jejím mnoha výhodám. V rámci diplomové práci byla optimalizována metoda kapilární elektroforéza-frontální analýza, dále byly stanoveny vazebné konstanty šesti vybraných léčiv (diklofenaku, L tryptofanu, lidokainu, ibuprofenu, chlorpropamidu a tolbutamidu) a byla testována použitelnost metody při kompetitivních studiích.

Abstract:

The drugs, after entry into the blood, bind to plasma proteins especially to albumin. These interactions have a significant effect on the pharmacokinetic and pharmacodynamics properties of drugs. The binding can be also influenced by competing drug. Therefore these processes are studied and tested in the development of new drugs. Strength of the binding between drugs and proteins is usually described by binding constant which can be determined by various methods. Frequently used method is capillary electrophoresis due to its many benefits. In this thesis, capillary electrophoresis-frontal analysis method was optimized, the binding constants of six selected drugs (diclofenac, L-tryptophan, lidocaine, ibuprofen, chlorpropamide and tolbutamide) were determined and method was tested for competitive studies.

Kľúčové slová

Vazebná konstanta, kapilární elektroforéza, frontální analýza, lidský sérový albumin, kompetitivní studie.

Jazyk práce: Czech

Datum vytvoření / odevzdání či podání práce: 18. 5. 2015

Obhajoba závěrečné práce

• Obhajoba proběhla 2. 6. 2015
• Vedúci: prof. RNDr. Zdeněk Glatz, CSc.

Masaryk University

Faculty of Science

Master programme / odbor:
Biochemistry / Analytical Biochemistry