Syntéza nových inhibitorů cyklin-dependentních kináz

Bc. Lenka Musilová

Bachelor's thesis

Synthesis of new inhibitors of cyclin-dependent kinases

Abstract:

U většiny metod léčby nádorových onemocnění se pacient nevyhne nežádoucím vedlejším účinkům a v mnoha případech se tato nemoc ani nepodaří zcela vyléčit. Existuje totiž mnoho typů nádorových onemocnění, která mají různou a dosud ne zcela poznanou molekulární podstatu. Věda se tedy v poslední době zaměřuje na vývoj léčiv s vyšší účinností a selektivitou. Klíčovým procesem nádorových onemocnění je nekontrolované množení a růst buněk. Zaměření se na kontrolní mechanismy buněčného cyklu je tedy slibnou cestou, jak lze množení a růst buněk ovlivnit. Inhibicí určitých cyklin-dependentních kináz, které řídí různé fáze buněčného cyklu, lze dosáhnout blokace určitých signalizačních procesů a tím i zastavení buněčného dělení nádorové buňky. Cílem této bakalářské práce byla syntéza a biologické testování několika nových sloučenin na bázi pyrazolo[1,5-a]pyrimidinů s potenciálně vysokou aktivitou vůči CDK2.

Abstract:

Most methods of treatment of cancer are associated with unwanted side effects and in many cases the disease is not completely cured. There are many types of cancer that are different and have yet incompletely known molecular basis. Science has therefore recently focused on the development of drugs with higher activity and selectivity. The key feature of cancer is the uncontrolled growth and cell proliferation. Focusing on the control mechanisms of the cell cycle is therefore a promising strategy how to affect cell growth and proliferation. Inhibition of specific cyclin-dependent kinases that control various phases of the cell cycle can result in blocking the signaling process and thus stop cell division of cancer cells. The aim of this work was the synthesis and biological testing of several new compounds based on pyrazolo[1,5 a]pyrimidine with potentially high activity against CDK2.

Keywords

nádorová onemocnění, metody léčby nádorových onemocnění, inhibitory cyklin-dependentních kináz, CDK2, inhibitory CDK2, pyrazolo[1, 5-a]pyrimidin, cancer, methods of cancer treatment, inhibitors of cyclin-dependent kinases, inhibitors of CDK2, 5-a]pyrimidine

Language used: Czech

Date on which the thesis was submitted / produced: 20. 5. 2013

Thesis defence

• Date of defence: 26. 6. 2013
• Supervisor: doc. Mgr. Kamil Paruch, Ph.D.

Masaryk University

Faculty of Science

Bachelor programme / field:
Chemistry / Chemistry